021-51111890
购物车（0）
sales@molnova.cn
ARV-771
CAS No. 1949837-12-0
ARV-771 ( —— )
产品货号. M21745 CAS No. 1949837-12-0
ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1)，BRD2(2)，BRD3(1)，BRD3(2)，BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM，4.7 nM，8.3 nM，7.6 nM，9.6 nM 和 7.6 nM。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
HNMR
HPLC
MSDS
Handing Instructions
| 规格 | 价格/人民币 | 库存 | 数量 |
| 5MG | ￥3510 | 有现货 |
|
| 10MG | ￥5040 | 有现货 |
|
| 100MG | 获取报价 | 有现货 |
|
| 200MG | 获取报价 | 有现货 |
|
| 500MG | 获取报价 | 有现货 |
|
| 1G | 获取报价 | 有现货 |
|
生物学信息
-
产品名称ARV-771
-
注意事项本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
-
产品简述ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1)，BRD2(2)，BRD3(1)，BRD3(2)，BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM，4.7 nM，8.3 nM，7.6 nM，9.6 nM 和 7.6 nM。
-
产品描述ARV-771, a small-molecule pan-BET degrader based on proteolysis-targeting chimera (PROTAC) technology, demonstrates dramatically improved efficacy in cellular models of CRPC as compared with BET inhibition. ARV-771 potently degrades BRD2/3/4 in 22Rv1 cells with a DC50 less than 5 nM. c-MYC protein is a downstream effector of BET proteins. Treatment with ARV-771 results in depletion of c-MYC with an IC50 of less than 1 nM. ARV-771 shows strong antiproliferative effect on 22Rv1, VCaP, and LnCaP95 cell lines. ARV-771 treatment has a pronounced effect on cell morphology consistent with apoptosis. FL-AR and AR-V7 mRNA are down-regulated upon treatment with 10 nM ARV-771 in VCaP cells. ARV-771 has an antiandrogenic effect on a number of AR-regulated genes in VCaP cells.
-
体外实验——
-
体内实验——
-
同义词——
-
通路PROTACs
-
靶点PROTAC
-
受体——
-
研究领域——
-
适应症——
化学信息
-
CAS Number1949837-12-0
-
分子量986.64
-
分子式C??H??ClN?O?S?
-
纯度>98% (HPLC)
-
溶解度DMSO : ≥ 50 mg/mL (50.68 mM)
-
SMILESCC(C(C(C1=CC=C(Cl)C=C1)=N[C@@H](CC(NCCOCCCOCC(N[C@@H](C(C)(C)C)C(N(C[C@H](O)C2)[C@@H]2C(N[C@H](C3=CC=C(C(SC=N4)=C4C)C=C3)C)=O)=O)=O)=O)C5=NN=C(C)N65)=C6S7)=C7C
-
化学全称——
运输与储存
-
储存条件(-20℃)
-
运输条件With Ice Pack
-
稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Raina K, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7124-9.
产品手册
关联产品
-
THAL-SNS-032
THAL-SNS-032 是一种新型 CDK9 降解剂 PROTAC，由 CDK 结合 SNS-032 配体组成，该配体与沙利度胺衍生物连接，沙利度胺衍生物结合 E3 泛素连接酶 Cereblon (CRBN)。
-
dTRIM24
dTRIM24 是一种有效的 TRIM24 bromodomain 抑制剂，IC50 为 217.8 nM（TRIM24 配体置换）。
-
DADPS Biotin Azide
Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
